这个药临床天天用，多部指南已“拒绝推荐”

「我接触到的慢阻肺和哮喘病人中，可以说十有六七都会用到这个药。」「在我们医院住院的急性重症哮喘患者里，估计 99% 的处方里都会有这个药。」

这个在医生们口中普遍提及的药物，正是用于治疗气道疾病的基础药物——茶碱。

茶碱，呼吸科常用药之一，作为「支气管舒张剂」广泛应用在临床已有超过 80 年的历史。因其价廉且易获得，至今仍是世界范围内用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病（COPD）的最广泛处方药之一 [1]?。

然而，近些年来，茶碱类药物却因为药物不良反应被不少指南「打入冷宫」，沦为替代用药。甚至有医生表示：「这药（氨茶碱）不是在诊所都已经被淘汰了吗？」

临床应用广泛，但治疗窗狭窄

茶碱（1,3-二甲基黄嘌呤），最早于 1895 年首次从茶中提取并经化学合成。问世之初，茶碱曾被作为利尿剂使用，直到 1922 年才首次报告在支气管扩张方面的作用 [2]，并在 20 世纪 30 年代被广泛应用于临床之中。

茶碱的主要作用在于扩张支气管平滑肌，通过抑制磷酸二酯酶使支气管平滑肌胞内 cAMP 水平提高。但茶碱在体内有效血浓度范围对酶活性抑制不明显，因而近来也有研究认为，茶碱的支气管扩张作用部分源于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果。

此外，作为嘌呤受体阻滞剂，茶碱还能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用，增强膈肌收缩力、减轻呼吸道阻塞、呼吸负荷增加造成的呼吸肌疲劳。

「加上这个药物本身比较便宜，而且不论是在三级医院还是基层医院都是很容易获得的，所以在临床应用的场景也比较多。」芜湖市某医院呼吸内科的医生王魁介绍道。

茶碱类药物有多种衍生物，临床上较为常用的还有氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱等。其中，口服氨茶碱片的日均费用（DDDc）最低可至 0.09～0.15 元， 口服多索茶碱的日均费用可至 2.74～3.40 元 [3]。

几十年间，随着对药物作用机制研究的不断深入，茶碱的功能也逐渐被延伸：抗炎、强心、利尿、兴奋呼吸中枢和呼吸肌、扩张冠状动脉……在临床中的应用也越来越广泛。例如在既往治疗中，除了哮喘和慢阻肺，茶碱也可用于急性心力衰竭[4]。

茶碱类药物用于治疗急性心衰 图源：《内科学（第 9 版）》

但与此同时，茶碱「致命」的缺点也逐渐显现。