一、多肽药物概述
多肽药物以慢病治疗为主,目前,国际上的多肽药物主要分布在7大疾病治疗领域,包括罕见病、肿瘤、糖尿病、胃肠道、骨科、免疫、心血管疾病等,其中罕见病、肿瘤和糖尿病是拉动多肽药物市场的“三驾马车”,其余四个领域也不乏重磅品种上市,代表性品种包括利拉鲁肽、度拉糖肽、索玛鲁肽、亮丙瑞林、特立帕肽、奥曲肽、艾塞那肽等。
特利加压素是人工合成的多肽,为垂体后叶分泌激素的类似物。注射给药后,它的三甘氨酰基会被体内酶切断而缓慢释放出活性物质如加压素,对平滑肌产生收缩作用,可持续10小时。加压素主要有两个方面的作用:一是明显的收缩血管作用,因而减少静脉血流流向肝门静脉系统,以致降低门静脉血压,具有止血作用;其二,能作用于肾脏上的某些受体,防止尿液中水分的过度流失,具有抗遗尿功能。
特利加压素是用于胃肠道和泌尿生殖系统的出血,如食道静脉曲张、胃和十二指肠溃疡、功能性及其它原因引起的子宫出血、生产和/或流产等等引起的出血的治疗。
多肽药物的很多特性介于化学药物和蛋白质药物中间,有着活性和安全性高、特异性强、确定性好、成药性好等优势,在临床上普遍使用、前景广阔。如今多肽药物已广泛应用于糖尿病、肿瘤、心血管疾病、感染等众多重大疾病的治疗方面。另外,多肽在保健品、日化产品、检测试剂盒、特殊功能化妆品等大健康产业里也有广泛应用。
多肽药物的质量控制水平接近于小分子化学药,活性接近于蛋白质类药物,综合了两者的优点,在临床应用上和生产制备上体现了自己的优越性,具有高活性、低剂量、低毒性等优点,适用于解决小分子化学药难以解决的复杂疾病。但多肽药物但也存在生产成本高、给药不便的缺点。多肽药物规模化生产难度较大,目前化学合成法是多肽药物规模化生产的主要途径。
基于多肽药物以上特点,目前主要应用领域包括急病和慢性病领域。多肽药物最先在急病领域、抢救领域普及,因为该类领域用药一般是手术治疗,由医生和护士静脉注射,而且是一次性治疗,不存在给药不便的难题,也不需要长期给药,患者对药品价格接受程度高,目前用于急救止血的醋酸奥曲肽、生长抑素、醋酸特利加压素,用于心脏急救的比伐芦定、依替巴肽、奈西立肽,用于预防产后出血的卡贝缩宫素等都是该类药品。对于慢性病领域,在某些传统药物治疗效果不佳的情况下,多肽药物具有较大竞争优势,在免疫调节、心血管系统等疾病、糖尿病、骨质疏松、肿瘤、缺乏治疗手段的罕见病等方面得到广泛应用。