首款口服男性避孕药或将面世,效果值得期待吗?

科学家研发出一种能暂时麻痹精子的药物,该药有望成为首个按需服用的男性避孕药。在小鼠中,该药物大约在两小时内实现100%有效避孕,24小时后则完全恢复生育功能。论文发表的日期恰好是2月14号情人节,有点意思啊。

避孕的需求咱就无需多说了,有数据显示全球范围内接近一半的怀孕都是意外 ,虽然这可能确实有点夸张,但至少这个市场的强劲需求也的确是有目共睹。只不过呢,针对男性的避孕手段,除了避孕套和输精管结扎术以外,目前其它的方式都不能算很成功,临床开发中的大多数男性避孕药,都要在8~12周后才生效,这时间一长,就容易数错,而且各有各的潜在问题,就不展开说了。

要知道,过了青春期后,一个男人每秒就能产生大约1000个精子,所以对于男性的避孕策略,需要足够有效地同时预防数百万的精子,不能有漏网之鱼使卵母细胞受精,这当然难啊!

而这一次的发现,独特的地方在哪里呢?

研究人员用到了一种,就叫做可溶性腺苷酸环化酶(soluble adenylyl cyclase:sAC)的抑制剂,机理太复杂就不细说了,简单来讲sAC对精子的动力和能量获取很关键,很多朋友都知道精子长得像蝌蚪,每一次的受孕都是数百万精子中速度最快的那一个进入了卵子,所以如果精子失去了动力,那自然不可能完成受精。

这次研究人员打的就是这个主意,他们设计了一种比之前更有效的sAC 抑制剂TDI-11861,它可以好地结合sAC蛋白从而极大地降低sAC的浓度,这样精子就失去动能了,自然也就实现了避孕。

更牛的是,研究人员发现,TDI-11861不仅对精子没有毒性,而且即便是口服剂量(50mg/kg),三个小时内,精子基本都是静止不动的。

你以为这就完了?没有,三小时一过,精子的动力又开始恢复了,24小时以后,基本就能恢复到原有的动能水平,说明这个过程是暂时且可逆的,到这里,你要说还没发现它的商业价值,那就真的叫蠢了。

在另一项测试中,研究人员在给52只雄性小鼠服用TDI-11861 30分钟后,将它们与雌性小鼠配对。在两小时的“激情”时限内,没有一只雌鼠怀孕。即便再多给一个小时的“激情”时间,也只有2.2%的小鼠避孕失败。对于副作用的探索,目前即使重复注射6周,也还没有发现表现出任何副作用的小鼠。

(责任编辑:AK007)