作者:MedChemExpress
7 月底,世界卫生中心 (WHO) 更新了第二季度的药物收录情况[1],其中不少明星公司产品名列其中。众所周知,一个新药的成功,与原研公司的实力息息相关,新药的每一步研究,都离不开所依托的平台。 在这篇文章中,小M 将结合公开资料,带大家盘一盘有潜力的十个小分子药物。
药物:Dovramilast(CC-11050);Golcadomide (CC-99282)
原研公司:Celgene Corporation (新基医药)
适应症:皮肤红斑狼疮;非霍奇金氏淋巴瘤
图 1. Dovramilast 作用机制
Dovramilast (CC-11050) 是一种选择性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,在多种体内炎症性疾病模型中具有活性,具有治疗各种慢性炎症和与传染病相关的细胞因子风暴的潜力,正在进行用于皮肤红斑狼疮的 2 期临床研究。Golcadomide (CC-99282) 能与 CRL4CRBN E3 泛素连接酶底物受体 CRBN 相互作用,诱导转录因子 Ikaros 和 Aiolos 的募集和泛素介导的蛋白酶体降解,正在进行用于非霍奇金氏淋巴瘤的 1 期临床研究。
药物:Batoprotafib(TNO155)
原研公司:Novartis Pharmaceuticals
适应症:具有 KRAS-G12C 突变的晚期实体瘤
图 2. Batoprotafib (TNO155) 作用机制
Novartis 是一家瑞士-美国跨国制药公司,总部位于瑞士巴塞尔和美国马萨诸塞州剑桥。它是世界上最大的制药公司之一。所生产药物主要有氯氮平 (Clozaril)、双氯芬酸 (Voltaren)、卡马西平 (Tegretol) 等。
Batoprotafib (TNO155) 是来自 Novartis 的一种选择性的、口服活性的野生型 SHP2 变构抑制剂。其联合 MRTX849 治疗 KRAS-G12C 突变晚期实体瘤的 1/2 期临床试验正在进行。
药物:Mizacorat(AZD9567); Vimnerixin(AZD4721)
原研公司:AstraZeneca (阿斯利康)
适应症:类风湿关节炎;慢性阻塞性肺疾病
图 3. Mizacorat (AZD9567) 作用机制
AstraZeneca 是一家英国-瑞典跨国制药和生物技术公司,总部位于英国剑桥的剑桥生物医学园区,它已跻身全球最大的制药公司之列,主要药物有 Gefitinib 等。
Mizacorat (AZD9567) 是一种 “First-in-class” 的口服选择性非甾体糖皮质激素受体调节剂,旨在替代口服皮质激素治疗炎症性疾病,具有相似的疗效,但安全性更高。其用于类风湿关节炎和 II 型糖尿病的 2 期研究正在进行。
Vimnerixin (AZD4721) 是一种有效的口服 CXC 趋化因子受体 2 (CXCR2) 拮抗剂。其用于慢性阻塞性肺疾病的 1 期研究正在进行。
药物:Ulonivirine(MK-8507)
原研公司:Merck Sharp & Dohme Corp.
适应症:艾滋病